La Química en la Biología: los ISRS

Inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina.

Se trata de una clase de medicamentos perteneciente al grupo de los antidepresivos. Son utilizados para el tratamiento de la depresión, trastorno obsesivo compulsivo, ansiedad, fobias, entre otros.
Estos medicamentos aumentan los niveles extracelulares de la serotonina (neurotransmisor) inhibiendo la recaptación presináptica, incrementando por ello nivel de serotonina para unirse al receptor postsináptico.

La serotonina es un conductor bioquímico, las alteraciones en la concentración del neurotransmisor se manifiesta desde la aparición de trastornos del sueño, hasta alteraciones graves de la personalidad.
El hecho que se inhiba la recaptación de serotonina, provoca que el neurotransmisor no sea recogido y almacenado por la neurona presináptica, entonces en la zona interneuronal habrá mayor concentración de neurotransmisor dando lugar a mayor posibilidad de comunicación con el receptor postsináptico.

serotonina
Serotonina, por Benjah-bmm27

En el caso de la Sertralina, la cinética farmacológica es proporcional a la dosis. En un adulto, tras un tratamiento de dos semanas, la concentración en plasma se da entre 4 y 8 horas después de la ingesta en dosis dentro del rango de 50-200 mg/día. La vida media es de 22 a 36 horas y se metaboliza a n-desmetilsertralina (tiene una actividad fisiológica 20 veces menor que la sertralina) y tiene una vida media de 60 a 100 horas. Su metabolismo se efectúa principalmente en el hígado y por ello se recomienda precaución a los pacientes con trastornos hepáticos.

Bibliografía:

  1. CHANG, RAYMOND. Química (9ª Ed.) McGraw-Hill
  2. ALBERTS; BRAY; HOPKIN. Introducción a la Biología Celular (2ª Ed.) Médica Panamericana
  3. BESITRAN (2007) Prospecto

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